La terapia farmacologica del dolore è spesso una componente importante del trattamento, in quanto aiuta positivamente a ridimensionare sia l’intensità che la percezione del dolore.

A seconda del meccanismo d'azione e della classe della sostanza, gli analgesici eliminano, a secondo della forma di somministrazione, il dolore in modi diversi, per esempio se somministrati in compresse o infusioni. Anche la combinazione dei farmaci gioca un ulteriore ruolo.

Se il dolore è causato da un trauma dei tessuti, si parla di un dolore nocicettivo, che viene risolto dalla maggior parte degli analgesici. Se, invece, si tratta di un danno nervoso periferico o centrale con dolore neuropatico, si usano farmaci specifici, i co-analgesici, che vengono di solito utilizzati per altre malattie, come la depressione e l'epilessia.
Il dolore causato da un tumore è spesso caratterizzato da un dolore misto, cioè dolore tissutale e nervoso. In questo caso la scala di trattamento dell'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) è la base della terapia farmacologica. Questo concetto di terapia si basa sull'estensione graduale del trattamento farmacologico, per cui la terapia può essere, se necessario, associata con i farmaci della fase precedente, inoltre può essere integrata con co-analgesici.

È chiaro, che nel dolore cronico, la terapia individuale sia psicologica che fisioterapica completa il concetto del trattamento.